Γιώργος Λιαπάκης, Ph.D

Επίκουρος Καθηγητής Φαρμακολογίας

Ιατρικής Σχολής Πανεπιστημίου Κρήτης

Email: liapakis@med.uoc.gr

 

Ερευνητικά ενδιαφέροντα

Τα ερευνητικά μου ενδιαφέροντα εστιάζονται στην αποκάλυψη του τρόπου δέσμευσης διαφόρων αγωνιστών και ανταγωνιστών με τους υποδοχείς που συνδέονται με τις G-πρωτεΐνες, και συγκεκριμένα τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς και τους υποδοχείς του εκλυτικού παράγοπντα της κορτικοτροπίνης (CRF), οι οποίοι δεσμεύουν τα μικρά μόρια των κατεχολαμινών και τα μεγαλύτερα ανάλογα του CRF, αντίστοιχα. Έναάλλο ερευνητικό μου ενδιαφέρον αφορά τη μελέτη των δομικών αλλαγών που σχετίζονται με την ενεργοποίηση των παραπάνω υποδοχέων, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που λαμβάνουν χώρα στους κυτταροπλασματικούς βρόγχους τους και οι οποίες είναι υπεύθυνες για την αλληλεπίδραση τους με τις G-πρωτεΐνες και την ενεργοποίηση των τελευταίων. Οι μελέτες αυτές θα μας δώσουν πληροφορίες που πιθανόν να θέσουν τις βάσεις για το σχεδιασμό εκλεκτικών για τον κάθε υποδοχέα φαρμάκων με προκαθορισμένη αποτελεσματικότητα, συμπεριλαμβανομένων πρωτεολυτικά σταθερών μη-πεπτιδικών αγωνιστών ή/και ανταγωνιστών.

Aντιπροσωπευτικές Δημοσιεύσεις

1.                  Shi L., Liapakis G, Xu R, Guarnieri F, Ballesteros JA, Javitch JA. (2002). [Shi and Liapakis contributed equally to this work]. Beta2 adrenergic receptor activation. Modulation of the proline kink in transmembrane 6 by a rotamer toggle switch. J Biol Chem., 277(43): 40989-40996

2.                  Liapakis G., Chan W.C., Papadokostaki M. and Javitch J.A. (2004). Synergistic Contributions of the Functional Groups of Epinephrine to its Affinity and Efficacy at the β2 Adrenergic Receptor. Mol Pharmacol., 65(5): 1181-1190

3.                  Gkountelias K., Tselios T., Venihaki M., Deraos G., Lazaridis I., Rassouli O., Gravanis A., Liapakis G. (2009). Alanine scanning mutagenesis of the second extracellular loop of type 1 corticotropin releasing factor receptor revealed residues critical for peptide binding. Mol. Pharmacol, 75:793800

4.                  Gkountelias K., Papadokostaki M., Javitch J.A., and Liapakis G. (2010). Exploring the binding site crevice of a family B GPCR, the type 1 corticotropin releasing factor receptor. Mol Pharmacol 78:785793

5.                  Rassouli O., Liapakis G., Lazaridis I., Sakellaris G., Gkountelias K., Gravanis A., Margioris A.N., Karalis K.P., Venihaki M. (2011). A novel role of peripheral corticotropin-releasing hormone (CRH) on dermal fibroblasts. PLoS One. 6(7):e21654. Epub 2011 Jul 13.

Liapakis G., Venihaki M., Margioris A., Grigoriadis D., Gkountelias K. (2011). Members of CRF Family and their Receptors: From Past to Future. Curr Med Chem.; 18(17): 2583-600.